【颠覆传统合成】TFHZ-Tfs与DFHZ-Tfs：安全高效氟烷基转移试剂 | 乐研试剂

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行业痛点

传统氟烷基重氮化合物的使用挑战

三氟甲基重氮甲烷（CF3CHN2）、二氟甲基重氮甲烷（CHF2CHN2）是向有机分子引入氟烷基的重要前体，在有机合成化学中有重要应用。但是由于氟烷基重氮常温为气态、有毒、易于爆炸的本征特征，其安全产生及有效使用一直面临巨大挑战。

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革命性突破

东北师大毕锡和团队研发固体安全的氟烷基重氮卡宾试剂

图 新型重氮卡宾二氟、三氟甲基化试剂

产品链接：

https://www.leyan.com/2236129-81-8.html

https://www.leyan.com/2245235-35-0.html

核心优势：

①在碱性条件下，使用TFHZ-Tfs试剂可定量控制CF3CHN2的生成速度，按需调节反应进程，避免重氮化合物的过量累积。

②TFHZ-Tfs试剂首次实现X-H键（X=S,N,O,Se）的偕二氟烯基化反应，作为卡宾源完成Doyle-Kirmse反应和环丙烷化反应，性能优异，为多种三氟有机物的高效合成提供了的新方法[1]。

③在无水条件下，DFHZ-Tfs试剂能生成单一的CHF2CHN2；而在水性条件下生成CHOCHN2。

④ 在铁的催化作用下，DFHZ-Tfs试剂可发生Doyle-Kirmse反应和环丙烷化反应，有效地向有机分子骨架中引入二氟甲基官能团或甲酰基官能团，选择性好，反应高效且产率高[2]。

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四大核心卖点

安全×效率双维度碾压传统试剂

1. 【安全革新】固体形态杜绝风险

·告别气体毒性与爆炸隐患，可按普通化学品室温储存、常规运输

·固态计量精准可控，避免重氮化合物过量累积，实验室操作安全性提升10倍

2. 【智能响应】一剂双用，精准调控[3]

·DFHZ-Tfs 特色功能：

? 无水体系→专一生成 CHF2CHN2（二氟甲基化）

? 水性体系→原位生成 CHOCHN2（甲酰基化）

通过溶剂切换实现双功能转化，无需更换试剂，成本降低50%

图2 无水体系和水性体系的双功能转换

3. 【高效高产】反应性能全面升级

·碱性条件下定量释放三氟甲基重氮甲烷，和用传统试剂的合成方法比，产率提升20-30%（产率≥90%）

·铁催化下Doyle-Kirmse 反应、环丙烷化反应选择性≥98%，减少副产物干扰

图3 与烯烃的三氟甲基环丙烷化反应

4. 【应用广谱】从科研到工业化全覆盖

·医药领域：含氟靶向药中间体合成（如塞来昔布关键步骤产率提升25%）[4]

·材料科学：二氟甲基改性聚酰亚胺，优化5G电路板耐候性

·精细化工：香料、液晶材料的含氟杂环构建，农药中间体高效制备

图4 塞来昔布药物的合成

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乐研独家供应

一站式解决方案助力科研生产

·现货保障：1g-100g多规格包装常备库存

·技术支持：提供毕锡和团队验证的标准反应方案（含X-H键偕二氟烯基化、环丙烷化等经典流程）

·定制服务：支持工业化批量生产定制，配套安全操作培训

参考文献

[1] Nat.Commun.2019,10,284,DOI:10.1038/s41467-018-08253-z

[2] Angew.Chem.Int.Ed.2020,59,6473–6481,DOI:10.1002/anie.202000119

[3] Acc.Chem.Res.2022,55,12,1763–1781,DOI:10.1021/acs.accounts.2c00186

[4] Org.Lett.2020,22,2012?2016,DOI:10.1021/acs.orglett.0c00395

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